Deje de Fumar!! Medicamento barbaro!!

  • Categoría: Salud
  • Publicado hace más de 6 años
Antes quenada.. a mi me funciono!!! y queria compartirlo.. porque se que no esfacil.. pèro con este medicamento si se puede!!! Estoy re contento..Nunca pese que podria funcionar algo...

Quiero que conozcan estemedicamento..Los Fumadores que no puden dejar este habito.. adiccion..tienen que conocer y saber que se puede salir.. y facil.. si tenes $400por mes..






Me lo recomendo mi cardiologo y sale plata.. eso si.. pero no tanto como el maldito pucho..

Este medicamento es aleman.. Se llama CHAMPIX de la farmaceuicapfaizer.. Cuesta 400 el kit inicial ( para un mes) y 1200 los 3 mesecompletos..

[size=18]La verdad es que no sentis el simdrome de abstinencia.. no fumas y no te dan ganas..


Se toman 1 pastilla despues de almorzar y otra despues de cenar.. al principio 0.5 y despues 1 mg.

Este es el prospecto.. leanlo pero yo mucho no entendi.. jaja
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Acción Terpéutica
DESCRIPCIÓN

CHAMPIX comprimidos, contiene el principio activo vareniclina (comosal de tartrato), un agonista parcial selectivo del subtipo ?4ß2 de losreceptores nicotínicos de la acetilcolina.
La vareniclina, como sal de tartrato, es un sólido blanco,blanquecino o amarillento que tiene la siguiente designación química:7,8,9,10-tetrahidro-6,10-metano-6H-pirazino[2,3-h][3]benzazepina,(2R,3R)-2,3-dihidroxibutanedioato (1:1). Es sumamente soluble en agua.El tartrato de vareniclina tiene un peso molecular de 361,35 Daltons ysu fórmula molecular es C13H13N3?C4H6O6. Su estructura química es lasiguiente:

Propiedades Farmacodinámicas
Mecanismo de acción
La vareniclina es un agonista parcial selectivo del subtipo ?4ß2 delos receptores nicotínicos de la acetilcolina; se une con gran afinidady selectividad al subtipo ?4ß2 de los receptores nicotínicos neuronalesde la acetilcolina. Se cree que la eficacia de CHAMPIX en la cesacióntabáquica es el resultado de la actividad de la vareniclina en unsubtipo de receptor nicotínico donde su unión produce una actividadagonista, a la vez que simultáneamente impide la unión de la nicotinaal subtipo ?4ß2 de los receptores.
Los estudios electrofisiológicos realizados in vitro y losestudios neuroquímicos realizados in vivo demostraron que lavareniclina se une al subtipo ?4ß2 de los receptores nicotínicosneuronales de la acetilcolina y estimula los receptores, pero en ungrado significativamente inferior que la nicotina. La vareniclinabloquea la capacidad de la nicotina de activar los receptores ?4ß2 y,de este modo, la capacidad de estimular el sistema dopamínicomesolímbico a nivel nervioso central, que se cree que es el mecanismoneuronal que origina el refuerzo de la adicción y la gratificación quese experimenta al fumar. La vareniclina es sumamente selectiva y se unecon mayor potencia a los receptores ?4ß2 que a cualquier otro receptornicotínico (>500 veces más que a los receptores ?3ß4, >3500 vecesmás que a los receptores ?7, >20.000 veces más que a los receptores?1ß??) o a los receptores y transportadores no nicotínicos (> 2000veces). La vareniclina también se une con afinidad moderada (Ki = 350nM) al receptor 5-HT3.

Propiedades Farmacocinéticas
Absorción y distribución
Las concentraciones plasmáticas máximas de vareniclina se alcanzanaproximadamente 3 a 4 horas después de su administración oral. Tras laadministración de múltiples dosis orales de vareniclina, se alcanzaronconcentraciones en estado de equilibrio dentro de los 4 días. Dentrodel intervalo de dosis recomendado, la vareniclina presenta unafarmacocinética lineal tras la administración de una dosis única o dedosis repetidas. En un estudio de equilibrio de masa, la absorción dela vareniclina fue virtualmente completa después de la administraciónoral y la disponibilidad sistémica fue elevada. La biodisponibilidadoral de la vareniclina no se ve afectada por los alimentos ni por lahora del día en que se la administre. La unión de la vareniclina a lasproteínas plasmáticas es baja (< 20%) e independiente tanto de laedad como de la función renal.

Metabolismo y eliminación
La vida media de eliminación de la vareniclina es de 24 horasaproximadamente. La vareniclina exhibe un metabolismo mínimo y el 92%se excreta intacta en la orina. La eliminación renal de la vareniclinase realiza principalmente a través de filtración glomerular y secrecióntubular activa, posiblemente a través del transportador de cationesorgánicos OCT2.

Farmacocinética en poblaciones especiales
No existen diferencias clínicamente significativas en lafarmacocinética de la vareniclina en función de la edad, la raza, elsexo, la condición de fumador o el uso de medicamentos concomitantes,tal como se ha demostrado en estudios farmacocinéticos específicos y enestudios farmacocinéticos poblacionales.
Insuficiencia renal
La farmacocinética de la vareniclina no se ve afectada en lospacientes con deterioro leve de la función renal (clearance decreatinina estimado >50 ml/min y <80 ml/min). En los pacientescon deterioro moderado de la función renal (clearance de creatininaestimado ?30 ml y ?50 ml/min), la exposición a la vareniclina aumentó1,5 veces en comparación con los pacientes con función renal normal(clearance de creatinina estimado >80 ml/min). En los pacientes condeterioro grave de la función renal (clearance de creatinina estimado<30 ml/min), la exposición a la vareniclina aumentó 2,1 veces. Enlos pacientes con enfermedad renal terminal (ERT) sometidos a unasesión de tres horas de hemodiálisis tres día a la semana, laexposición a la vareniclina aumentó 2,7 veces después de laadministración de 0,5 mg una vez al día durante 12 días. La Cmáx y elAUC plasmáticos de la vareniclina en este contexto fueron similares alos de los de los pacientes sanos que recibieron alrededor de 1 mg dosveces al día. Se recomienda tener precaución cuando se administreCHAMPIX a pacientes con deterioro de la función renal (ver POSOLOGÍA YMODO DE ADMINISTRACIÓN). Además, en los pacientes con ERT, lavareniclina se eliminó eficazmente mediante la hemodiálisis (verSOBREDOSIFICACIÓN).
Pacientes geriátricos
Un estudio farmacocinético en el cual se combinaron dosis únicas ymúltiples demostró que la farmacocinética de 1 mg de vareniclinaadministrada una vez o dos veces al día a 16 voluntarios sanos,fumadores, de edad avanzada (65 a 75 años), de ambos sexos, durante 7días consecutivos fue similar a la que se observó en voluntarios másjóvenes.
Pacientes pediátricos
Debido a que no se han establecido la seguridad ni la eficacia deCHAMPIX en pacientes pediátricos, no se recomienda el uso de CHAMPIX enpacientes menores de 18 años.
Cuando se administró una única dosis de 0,5 mg y 1 mg devareniclina a 22 pacientes pediátricos de 12 a 17 años (inclusive), lafarmacocinética de la vareniclina fue aproximadamente proporcional a ladosis dentro del intervalo de 0,5 mg a 1 mg. La exposición sistémica,determinada en función del AUC (0-?) y el clearance renal devareniclina, fue comparable a la de una población de adultos.
Insuficiencia hepática
Debido a que la vareniclina no presenta un metabolismo hepáticosignificativo, su farmacocinética no debería verse afectada en lospacientes con insuficiencia hepática.
Estudios Clínicos
La eficacia de CHAMPIX en la cesación tabáquica se demostró en seisestudios clínicos en los cuales se trató con CHAMPIX a 3659 fumadorescrónicos de cigarrillos (>10 cigarrillos por día). En todos losestudios clínicos, la abstinencia del fumar se determinó mediante loinformado por los pacientes y se verificó mediante la medición delmonóxido de carbono exhalado (CO <10 ppm) en visitas semanales. Conexcepción del estudio de fase 2 inicial (Estudio 1) y el estudio demantenimiento de la abstinencia (Estudio 6), los pacientes recibierontratamiento durante 12 semanas y seguimiento durante 40 semanas despuésdel tratamiento. La mayoría de los participantes de estos estudiosfueron de raza blanca (79% - 96%). En todos los estudios se inscribióun número prácticamente igual de hombres y de mujeres. El promedio deedad de los sujetos de estos estudios fue de 43 años. En promedio, lossujetos habían fumado aproximadamente 21 cigarrillos por día durante unpromedio de aproximadamente 25 años.
En todos los estudios se les entregó a los participantes unfolleto educativo sobre cesación tabáquica y se les brindó una charlade asesoramiento sobre cesación tabáquica de 10 minutos de duración encada visita semanal de tratamiento, de acuerdo con los lineamientos dela Agencia de Investigación y Calidad de la Atención Médica [Agency forHealthcare Research and Quality]. Los participantes fijaron una fechapara dejar de fumar (fecha establecida de cesación (FEC) o día D) y laadministración comenzó 1 semana antes de esta fecha.
Inicio de la abstinencia
Estudio 1: Se trató de un estudio de intervalo de dosis de seissemanas de duración en el cual se comparó a CHAMPIX con un placebo.Este estudio aportó evidencias iniciales de que CHAMPIX, en una dosistotal de 1 mg por día o 2 mg por día, era eficaz como ayuda en lacesación tabáquica.
Estudio 2: En este estudio realizado con 627 sujetos, secompararon dosis de 1 mg diario y 2 mg diarios de CHAMPIX con unplacebo. Los pacientes recibieron tratamiento durante 12 semanas(incluida una semana de titulación de la dosis) y se les realizó unseguimiento de 40 semanas después del tratamiento. CHAMPIX seadministró en dos dosis divididas. Cada dosis de CHAMPIX se administróen dos regímenes diferentes, con o sin titulación inicial de la dosis,para explorar el efecto de los diferentes regímenes posológicos sobrela tolerabilidad. En los grupos de dosis titulada, ésta se incrementó alo largo de una semana, y la dosis completa se alcanzó al comenzar lasegunda semana de tratamiento. Para los análisis de la eficacia secombinaron los grupos con dosis titulada y sin titular.
El 45% de los sujetos tratados con CHAMPIX 1 mg por día (0,5 mg 2veces al día) y el 51% de los sujetos tratados con 2 mg al día (1 mg 2veces al día) se mantuvo en abstinencia continua, confirmada medianteel nivel de CO; durante las semanas 9 a 12, en comparación con 12sujetos del grupo tratado con el placebo (Figura 1). Además, el 31% delgrupo tratado con 1 mg diario y el 31% del grupo tratado con 2 mgdiarios mantuvieron una abstinencia continua desde una semana a partirde la FEC hasta el fin del tratamiento, en comparación con el 8% delgrupo tratado con placebo.
Estudio 3: Este estudio de dosis flexible en el cual participaron312 pacientes analizó el efecto de una estrategia de dosis titulada porel paciente, tanto para CHAMPIX como para el placebo. Después de unasemana inicial de titulación a una dosis de 0,5 mg dos veces al día,los participantes podían ajustar la dosis con la frecuencia quedesearan, entre un mínimo de 0,5 mg por día y un máximo de 1 mg 2 vecesal día. El 69% de los pacientes titularon hasta la máxima dosispermitida en algún momento del estudio. En el 44% de los pacientes, ladosis modal escogida fue de 1 mg 2 veces al día; en apenas algo más dela mitad de los participantes del estudio, la dosis modal escogida fuede 1 mg/día o inferior.
De los sujetos tratados con CHAMPIX, el 40% se mantuvo enabstinencia continua confirmada mediante la medición de CO durante lassemanas 9 a 12, en comparación con el 12% del grupo tratado con elplacebo. Además, el 29% de los pacientes del grupo de CHAMPIX mantuvouna abstinencia continua desde una semana después de la FEC hasta eltérmino del tratamiento, en comparación con el 9% del grupo tratado conplacebo.
Estudio 4 y Estudio 5: Estos estudios doble ciego idénticoscompararon CHAMPIX 2 mg por día, bupropión de liberación sostenida (SR)150 mg 2 veces al día. Los pacientes recibieron tratamiento durante 12semanas y seguimiento durante las 40 semanas posteriores altratamiento. La dosis de 1 mg 2 veces al día de CHAMPIX se alcanzóusando una titulación de 0,5 mg por día durante los 3 primeros días,seguida de una dosis de 0,5 mg 2 veces al día durante los próximos 4días. La dosis de bupropión SR 150 mg 2 veces al día se alcanzó usandouna titulación de 150 mg diarios durante 3 días. En el Estudio 4 hubo1022 participantes y en el Estudio 5 hubo 1023 participantes. Seexcluyó a los pacientes no aptos para recibir tratamiento con bupropióno a los pacientes que ya habían recibido bupropión.
En el Estudio 4, los pacientes tratados con CHAMPIX tuvieron unatasa mayor de abstinencia confirmada mediante la medición del COdurante las semanas 9 a 12 (44%) que los pacientes tratados conbupropión SR (30%) o placebo (17%). La tasa de cesación con elbupropión SR también fue superior a la que se obtuvo con el placebo.Además, el 29% de los pacientes del grupo de CHAMPIX mantuvo unaabstinencia continua desde una semana después de la FEC hasta eltérmino del tratamiento, en comparación con el 12% del grupo tratadocon placebo y el 23% del grupo tratado con bupropión SR.
Del mismo modo, en el Estudio 5, los sujetos tratados con CHAMPIXtuvieron una tasa mayor de abstinencia confirmada mediante la medicióndel CO durante las semanas 9 a 12 (44%) que los pacientes tratados conbupropión SR (30%) o placebo (18%). La tasa de cesación con elbupropión SR también fue superior a la que se obtuvo con el placebo.Además, el 29% de los pacientes del grupo de CHAMPIX mantuvo unaabstinencia continua desde una semana después de la FEC hasta eltérmino del tratamiento, en comparación con el 11% del grupo tratadocon placebo y el 21% del grupo tratado con bupropión
Deje de Fumar!! Medicamento barbaro!!
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